藏药研究重点实验室揭示8-羟基黄酮RHS降低餐后血糖新机制
有效控制餐后血糖水平对糖尿病及其并发症的预防和治疗至关重要。黄酮类化合物因其显著的降PBG作用而备受关注。然而,与市售一线药物相比,目前筛选得到的黄酮类化合物的体内降血糖活性仍存在一定差距。
中国科学院西北高原生物研究所藏药研究重点实验室研究发现8-羟基黄酮类化合物RHS(5 mg/kg和10 mg/kg)能有效降低正常和糖尿病小鼠PBG水平。同时发现,RHS、RHN和HBT在转基因糖尿病小鼠中均具有显著的PBG降低作用,其作用与阿卡波糖相当或强于阿卡波糖。值得注意的是,研究首次发现RHS不仅能够抑制糖苷酶的活性,而且能够显著抑制该酶在小肠的表达,从而高效的降低PBG。而糖苷酶合成或者表达的抑制可能作为降糖药物或者糖脂代谢调节药物研发的新靶点。
本研究首次系统地阐明了红景天8-羟基黄酮类化合物降低PBG作用,揭示了其构效关系和降血糖机制。研究表明,黄酮类化合物中8位羟基的取代可以显著增强其降血糖作用,与市售药物阿卡波糖相当,具有治疗药物或者保健品开发的潜质。
相关研究结果以Rhodiosin from Rhodiola crenulata effectively alleviate postprandial hyperglycemia by inhibiting both the activity and production of α‑glucosidase为题,于06月24日在Phytomedicine(中国科学院TOP医学1区)在线发表。西北高原所硕士研究生王路雅为第一作者,岳会兰研究员为通讯作者。该工作得到了西部之光和青海省国际合作项目(2024-GH-802)的资助和支持。
论文链接:https://authors.elsevier.com/sd/article/S0944-7113(24)00494-X
文章摘要
可能机制